2024年12月26日

参天製薬株式会社（本社：大阪市、以下Santen）は、後天性眼瞼下垂治療剤STN1013800（一般名：オキシメタゾリン塩酸塩）について、2024年12月26日付で国内における製造販売承認の申請を行いましたのでお知らせします。

眼瞼下垂は、何らかの原因により上眼瞼が下がり、ものが見にくくなる疾患です。症状としては、上方視野の欠損や肩こり、頭痛、疲れやすいなどといったものがあります。日常生活に支障をきたし、Quality of Life（生活の質：QOL）の低下を招くことがあります¹。眼瞼下垂は、先天性と後天性に分類されます。後天性の眼瞼下垂には様々な病因があり、加齢などによる眼瞼挙筋腱膜の退行や、コンタクトレンズの長期装用などの結果として生じることがあるといわれています^2,3,4,5。多くの眼瞼下垂に対する治療は手術です。

オキシメタゾリンはα₁及びα₂受容体のアゴニストとして作用することが報告されています⁶。オキシメタゾリンは上眼瞼の挙上に関わる筋組織のうち、ミュラー筋のαアドレナリン受容体に作用し、ミュラー筋を収縮させることにより、上眼瞼を拳上させます⁷。

本剤の国内での第Ⅲ相プラセボ対照無作為二重遮蔽比較試験では、後天性眼瞼下垂の患者さんを対象に、0.1% STN1013800の1日1回点眼及び1日2回点眼の有効性及び安全性を評価しました。主要評価項目である投与14日後のMRD-1（Marginal Reflex Distance-1、瞳孔中心と上眼瞼縁の距離）^※の変化量において、0.1% STN1013800の1日1回点眼群ではプラセボ群と比較して、MRD-1値の有意な改善が認められ、本剤のプラセボ点眼液に対する優越性が検証されました。

Santenのチーフ メディカル オフィサーであるピーター・サルスティグは、次のように述べています。「米国以外の地域においては、現状、承認されている眼瞼下垂の治療法は手術のみです。手術は、術後の合併症など様々なリスクもあるため、特に、軽度～中等度の患者さんに対する積極的な診断・治療が難しい状況です。Santenは、眼科領域に特化したスペシャリティ・カンパニーとして、これまで点眼による治療法のない眼疾患領域での研究開発も推し進めています。その一環である本剤が、日本の眼瞼下垂の患者さんのニーズに応える新たな治療選択肢につながることを期待しています」。

＜参考文献＞

1. Battu VK, et al. Am J Ophthalmol. 1996;121(6):677-686.
2. Custer PL. et al. Ophthalmology. 3rd ed. St. Louis, Mo: Mosby Elsevier; 2008. p. 1397-1403.
3. Van den Bosch WA, et al. Ophthalmology. 1992;99(12):1759-65.
4. Kersten, RC, et al. Ophthalmology. 1995;102(6):924-8.
5. Reddy AK, et al. Ophthalmology. 2007;114(12):2370.
6. Haenisch B, et al. Fundam Clin Pharmacol. 2010;24(6):729-39.
7. Slonim CB, et. al. JAMA Ophthalmol. 2020 ;138(11):1168-75.

• 本臨床試験では、前眼部撮影画像で特定される瞳孔中心から上眼瞼縁までの距離をMRD-1 と定義した。

STN1013800について
Santenは、2020年7月に、Osmotica plc社（社名変更により、現RVL Pharmaceuticals plc社）と、0.1%オキシメタゾリン塩酸塩点眼液であるRVL-1201の開発・承認申請・および商業化の権利に関し、日本、中国およびその他アジア諸国と、EMEA（Europe, Middle East and Africa）諸国における独占的ライセンス契約を締結し、STN1013800として開発を進めてきました。
なお、米国においては、RVL Pharmaceuticals plc社が、Upneeq^®︎（オキシメタゾリン塩酸塩点眼剤0.1％）を「成人の後天性眼瞼下垂の治療」の効能・効果で米国食品医薬品局の承認を取得し、米国初かつ唯一の成人の後天性眼瞼下垂治療剤として販売をしています。

Santenについて
Santenは、眼科領域に特化したスペシャリティ・カンパニーとして、世界中の患者さんや生活者、医療関係者の皆さまへの価値ある製品やサービスの提供を通じ、人々の「Happiness with Vision」の実現に貢献することを目指しています。創業以来、「天機に参与する」という基本理念の下、130年以上にわたり人々の目の健康維持・増進を追求してきました。現在、眼科領域における医薬品の研究開発、製造、販売・マーケティング活動をグローバルに展開し、世界60以上の国・地域で約5,000万人の人々の目の健康をサポートしています。私たちのミッションは、眼科領域における専門性と患者さん視点から創出される製品やサービスを通じて、目の病気の予防や診断、治療において今まで提供されていない重要な価値を患者さんや社会に提供し続けることです。一人でも多くの患者さんが幸せで豊かな人生を過ごすことができる未来を創り出すため、世界中の人々が「見る」を通じた幸せを実感できる社会の実現に向けて全力を尽くしています。
詳細については、当社ホームページhttps://www.santen.com/jaをご参照ください。

－本件に関するお問い合わせ先－
参天製薬株式会社 コーポレート コミュニケーション
Email: communication@santen.com